导致肿瘤发生的驱动基因种类繁多，不同类型的癌症所依赖的信号通路或关键蛋白情况各异，靶向药物可以针对不同肿瘤生存、生长所依赖的关键蛋白选择性杀伤肿瘤细胞或抑制其生长。根据靶向药物的分子特性可分为大分子靶向药物和小分子靶向药物，其中小分子靶向药物是通过化学合成、以肿瘤细胞的特异性突变作为靶点的药物，其稳定性更高、分子量相对较小且生产成本相对较低。
大分子靶向药物和小分子靶向药物区别
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特性 |
小分子靶向药物 |
大分子靶向药物 |
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相对分子质（Da） |
200~700 |
150000 |
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结构 |
结构简单、稳定 |
结构复杂，通常表现出一定的异质性，受生产过程影响大 |
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体内停留时间 |
短（数小时） |
长（数周） |
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给药途径 |
口服、静脉注射等 |
静脉注射为主 |
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特异性 |
一般 |
强 |
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免疫原性 |
罕见 |
常见 |
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价格 |
较低 |
较高 |
资料来源：观研天下整理
自从伊马替尼（格列卫®）获得FDA批准后，慢性粒细胞患者的10年生存率提升至83.3%，对肿瘤治疗领域产生巨大影响，小分子靶向药物行业也得到快速发展。根据相关数据显示，2020年，全球小分子靶向药物行业市场规模为524亿美元，同比增长11.97%，预计2021年市场规模将达到576亿美元。
资料来源：观研天下整理
根据观研报告网发布的《中国小分子靶向药物行业现状深度分析与投资趋势研究报告（2022-2029年）》显示，在国内市场，我国癌症患病人群规模庞大，恶性肿瘤已成为国内主要公共卫生问题之一，防控形势严峻。根据数据显示，2020年，我国新发癌症病例为457万例，占全球23.7%，居全球第一。
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而靶向药物凭借着特异性高、毒副作用小等优势，对多种恶性肿瘤具有显著疗效，并已成为抗肿瘤新药的主流。因此，随着患者需求增长、医生和患者对小分子靶向药物认知程度上升、市场接受度逐渐提高及国产创新型小分子靶向药在中国获批上市等有利因素的驱动，我国小分子靶向药物行业得到快速发展。
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目前市面上热门的小分子靶向药物品种
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品种名称 |
简介 |
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吉非替尼 |
是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。目前，吉非替尼是纳入国家医保目录的乙类品种，是第一个用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物，目前已被《中国临床肿瘤学会原发性肺癌诊疗指南》等推荐，作为EGFR突变非小细胞肺癌患者的一线治疗药物 |
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埃克替尼 |
是浙江贝达药业研发的中国第一个拥有完全自主知识产权的小分子靶向抗肿瘤药物，在“十二五”初获批，用于晚期非小细胞肺癌，商品名为“凯美纳”，是酪氨酸激酶抑制剂中与阿斯利康公司的吉非替尼、罗氏公司的厄洛替尼同属一代的品种，用于晚期非小细胞肺癌 |
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伊马替尼 |
目前伊马替尼在美国共获批了10个适应征，是很多肿瘤疾病的一线用药。而该药的缺点是靶点单一，易产生耐药性。而正是因其适应征广且易耐药，才使得后续研发的大部分替尼类药物都要在伊马替尼耐药或不耐受的基础上才可以使用 |
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索拉非尼 |
既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。该药适用于治疗不能切除的肝细胞癌、晚期肾细胞癌以及局部复发或转移性、渐进性、分化型并且难以用放射性碘治疗的甲状腺癌 |
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