非小细胞肺癌治疗需求增多带动EGFR靶向药物行业增长 EGFR-TKI三代为主流 四代竞争逐渐激烈

一、EGFR在非小细胞肺癌驱动基因中占比最高，是非小细胞肺癌治疗主要靶点之一

肺癌是仅次于乳腺癌的第二大常见癌症，其中非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型。2020 年，全球肺癌占全部癌症种类的 11.1%，其中非小细胞肺癌发病数量约占肺癌总数的 85%左右。

数据来源：观研天下数据中心整理

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非小细胞肺癌常见驱动基因包括 EGFR、KRAS、c-MET、HER2 基因突变和 ALK/ROS1、RET 基因重排，其中 EGFR占比最高，是发现最早、研究最深入的一个靶点。数据显示，我国非小细胞肺癌患者中 EGFR 突变型占比约 51%，EGFR 野生型占比约 49%。

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根据观研报告网发布的《中国‌‌EGFR靶向药物‌‌‌行业发展现状分析与投资前景预测报告（2025-2032年）》显示，EGFR 是一组具有酪氨酸激酶活性的表皮生长因子家族的细胞表面受体，其活化后会激活下游多条信号传导通路（包括 PI3K-Akt、MAPK-Erk 等），产生细胞增殖效应。如果 EGFR 活化异常，可激活与肿瘤增殖、分化相关的基因，继而诱发肿瘤的形成和发展。

EGFR 抑制剂通过与内源性配体竞争结合 EGFR，抑制酪氨酸激酶的活化，阻断 EGFR 信号通路，从而产生抑制肿瘤细胞的增殖、转移并促进肿瘤细胞发生凋亡等一系列生物学效应。研究表明 EGFR 已经成为非小细胞肺癌治疗的主要靶点之一。

二、国内非小细胞肺癌治疗需求增多，带动EGFR 小分子靶向药物市场扩大

吸烟、空气污染、遗传、肺部疾病史等因素均有可能引起非小细胞肺癌，2020 年我国新增非小细胞肺癌人数 78.55 万人。随着非小细胞肺癌人数增长，非小细胞肺癌治疗需求增多，带动EGFR 小分子靶向药物市场扩大。

根据数据，2016-2020年我国非小细胞肺癌治疗市场规模从172 亿元增加至449 亿元，预计2025年我国非小细胞肺癌治疗市场规模将达到 1186 亿元。

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2018 年我国 EGFR 小分子靶向药物市场规模为 65.2 亿元。随着我国医生及患者肿瘤治疗理念改变、肿瘤个体化治疗伴随基因检测的普及、医保对于肿瘤靶向药物覆盖范围和及时性的提升，EGFR 小分子靶向药物市场规模将会持续快速增长。预计2023年我国 EGFR 小分子靶向药物市场规模将达到 182.7 亿元，2030 年我国 EGFR 小分子靶向药物市场规模将达到 395.0 亿元。

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三、EGFR 小分子靶向药物以EGFR-TKI三代为主，四代竞争格局逐渐激烈

根据研究，EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是 EGFR 敏感突变晚期非小细胞肺癌患者治疗的最佳选择。截至目前，EGFR-TKI 已有三代产品上市，针对 NSCLC 的治疗已经成为主流的一线治疗方案。

第一代 EGFR-TKI 以吉非替尼、埃克替尼和厄洛替尼为代表，第二代 EGFR-TKI 以阿法替尼、达克替尼为代表。第一代和第二代 EGFR-TKI 均为 EGFR 敏感突变晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗用药。临床发现，几乎所有患者在使用第一代或第二代 EGFR-TKI 治疗后最终都会产生耐药性，其中约 50%患者的耐药是因为 EGFR T790M 基因突变引起。针对此类突变耐药的患者，阿斯利康公司率先开发了第三代 EGFR-TKI 奥希替尼，分别于2015 年和 2017 年在美国和中国获批上市，用于 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。FLAURA 临床研究结果进一步表明，与第一代 EGFR-TKI 吉非替尼或厄洛替尼相比，奥希替尼一线治疗 EGFR 敏感突变的晚期非小细胞肺癌具有明显的疗效优势且安全性良好。2018 年和 2019 年，奥希替尼分别在美国和中国获批新增 EGFR 敏感突变晚期非小细胞肺癌一线治疗适应症，并被美国国立综合癌症网络（NCCN）指南在内的全球多个治疗指南作为 EGFR 敏感突变晚期非小细胞肺癌患者一线治疗的首选推荐。

现阶段国内 EGFR TKI上市药物已达到 14 个，包括一代药物 3 个（吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼），二代药物 2 个（阿法替尼、达可替尼），三代药物 7 个（奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼、瑞齐替尼、瑞厄替尼、利厄替尼），另外有舒沃替尼针对 EGFR20 外显子插入突变。

三代EGFR TKI 针对 NSCLC 的一线及二线治疗都表现出了优异的疗效，但耐药问题依然存在。而第四代 EGFR TKI 有望克服一代 EGFR TKI 耐药且携带 T790M 突变的患者，或者用于三代 EGFR TKI 耐药且携带 C797S 突变的患者，而被寄予厚望。

目前四代进展最快的是强生制药的埃万妥替尼单抗（EGFR/cMET），为全球首个四代 EGFR的双特异性抗体，于 2025 年 2 月获国家药监局批准在国内正式上市，首次获批适应症为 EGFR 20 号外显子插入突变的局部晚期或转移性 NSCLC 的成人患者一线治疗，2024 ASCO 上强生公布了埃万妥单抗（Amivantamab）联合拉泽替尼（Lazertinib）治疗 EGFR 突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究结果，中位无进展生存期（mPFS）达到 18.2 个月，并且有望打破 EGFR TKI 肺癌耐药的局面。国内布局四代的企业有正大天晴、贝达药业、齐鲁制药、君实生物/微境生物、红云生物等，竞争格局也逐渐激烈。

国内已上市的 EGFR TKI 药物

资料来源：观研天下整理（zlj）